医学资料分享 发表于 2021-9-9 15:06:44

最全的药理学重点笔记

最全的药理学重点笔记

第一节 药物剂量与效应关系 剂量-效应关系    药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。                  由于药理效应与血药浓度的关系较为密切,所以在药理学研究中常用浓度-效应(曲线)关系。                  在剂量-效应关系中,如图表示:纵坐标:表示效应的强弱。                                             横坐标:表示药物浓度(用对数表示时为一条s型)对称曲线。                  量效曲线说明量效关系存在以下四个规律:1. 药物必须达到一定的剂量才能产生效应。2. 在一定范围内剂量增加,效应增加。3. 效应的增加不是无限的。4. 量效曲线的对称点在50%处,对剂量的变化反应最为灵敏。量反应      是指药理效应强弱是连续增减的量变。            例如:血压的升降,平滑肌的舒缩等,用具体数量或最大反应的百分率表示。质反应      是指药理效应只能用全或无,阳性或阴性表示。例如:死亡与生存、抽搐与不抽搐等,必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。 从量效曲线可以看到下列几个特定的位点:最小有效浓度(剂量) 即刚能引起效应的阈浓度(或剂量)半数有效量   是能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度(或剂量)                     如:ED50:半数有效剂量                         EC50:半数有效浓度                         TC50:半数中毒浓度                         TD50:半数中毒剂量                         LC50:半数致死浓度                         LD50:半数致死剂量最大效能   继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升,即药物产生最大效应的能力,在量效曲线上,产生最大效应水平的高低。极量   是治疗量的最大限度,即出现疗效的最大剂量,药典为剧毒药规定了极量。最小致死量   指因严重中毒而开始出现死亡的剂量最小中毒量   超过极量开始出现中毒症状的剂量有效量/ 治疗量比最小有效量大,对机体产生明显效应,并不引起毒性反应的剂量。药物效应强度/效价是指引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量。反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。治疗指数      TD50/ED50或TC50/EC50的比值称为治疗指数。是药物的安全性指标。比值愈大愈安全。但由于TD与ED两条量曲线的首尾可能重叠,即在没能获得充分疗效剂量时可能已有少数病人中毒,因此这一安全指标并不可靠。安全范围      以ED50~TD50之间的距离表示,比值越大越安全,是一较好的安全性指标。药物的最大效能与效应强度含义完全不同,二者并不平行。                例如:利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较。    氢氯噻嗪的强度大于呋塞米(选用一效应对氢氯噻嗪的同量少于呋塞米)但呋塞米的最大效应大于氢氯噻嗪。就临床而言,药物的效能比强度更有价值。
                      一.氨基甙类抗生素的共性1. 菌谱较广(G-作用强,G球菌作用弱,结核,绿脓杆菌)G-(大肠杆菌、变形杆菌、沙门菌等)作用强,G球菌作用弱,结核—链霉素,绿脓杆菌—庆大霉素,静止期杀菌药。2. 制菌体蛋白质合成 ① file:///C:\Users\ADMINI~1\AppData\Local\Temp\ksohtml13820\wps1.png抑制始动复合物的形成,肽链延伸和终止阶段,造成菌体内蛋白质耗竭.② 通过离子吸附作用附着于菌体表面,造成细胞膜缺损,物质外漏       杀菌3. 溶性好,性质稳定脂溶性小,口服难吸收,可用于肠道感染4. 部分为原形肾脏排出.90%原形肾排出,适用于泌尿道感染,但肾皮质内浓度与肾毒性成正比,对肾毒性的顺序新>卡>妥布>链   奈替米星肾毒性很低。5. 产生耐药性.6. 耳毒性.可进入内耳淋巴液,损害①前庭N:眩晕,恶心,呕吐,眼球震颤,平衡障碍,新>      卡>链>西索米星>庆大>妥布>奈替米星)②耳蜗神经:听力下降,耳聋.新>卡>阿米>西索>庆大>妥布>链7. 神经肌肉阻断作用.静注过快或与肌松剂全麻药合用可致肌肉麻痹,可用钙或新斯的明拮抗)8. 过敏反应 可见皮疹,药热,引起过敏性休克(次于青霉素),但皮试不可靠其发生率低,死亡率高20%)

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